Теобромин. Теобромин - условия хранения. Теобромин

Наименование: Теобромин (Theobrominum)

Фармакологическое воздействие:
Оказывает стимулирующее воздействие на сердечную деятельность, несколько расширяет коронарные (сердечные) сосуды и бронхи, усиливает мочеотделение. Диуретический (мочегонный) результат связан в основном с уменьшением канальцевой реабсорбции (обратного всасывания в почках) воды, ионов натрия и хлора. Теобромин вызывает слабое возбуждение центральной нервной системы.

Теобромин - показания к применению:

Используют главным образом при нерезко выраженных спазмах (резком сужении просвета) сосудов головного мозга, иногда при отеках вследствие сердечной и почечной недостаточности.

Теобромин - способ применения:

Внутрь по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день.

Теобромин - побочные действия:

Слабое возбуждение центральной нервной системы.

Теобромин - противопоказания:

Подагра, пептическая язва желудка (язва, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую).

Теобромин - форма выпуска:

Порошок; таблетки по 0,25 г.

Теобромин - условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Теобромин - синонимы:

Теостен, Тезал.

Теобромин - дополнительно:

Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао (Semina Cacao).

Важно!
Перед применением лекарства Теобромин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Алкалоид пуринового ряда. Кофеин и Теобромин – основные алкалоиды, которые содержатся в какао-бобах и кофе. Вещество представляет собой белые кристаллы без цвета, которые не растворяются в воде. У вещества горьковатый привкус. Температура возгорания – приблизительно 293 градуса. Молекулярная масса = 180,1 грамма на моль.

При нагревании до 100 градусов Цельсия с йодистым метилом , спиртом и едким калием химическое соединение превращается в кофеин .

Данное вещество содержится в какао, в орехах кола и некоторых растениях вида падубовых. Также содержится Теобромин в кофе, вместе с кофеином и прочими алкалоидами. По своим химическим свойствам это слабое основание.

Средство добывают либо из растертых обезжиренных какао бобов либо из спадающей на шоколадных фабриках какаовой пыли.

Данное вещество нашло широкое применение в медицине. Его используют для лечения заболеваний легких и бронхов, добавляют в зубную пасту для реминерализации эмали. Кроме самого Теобромина также применяют его двойную соль с салициловокислым натрием — вещество д иуретин .

Фармакологическое действие

Диуретическое, кардиотоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние Теобромина на организм человека

Вещество оказывает сходное с кофеином влияние на организм человека. Средство выступает в виде вазодилататора, повышает возбудимость центральной нервной системы, увеличивает ЧСС и повышает АД. Средство ингибирует фермент фосфодиэстеразу , приводит к накоплению в тканях цАМФ , блокирует пириновые рецепторы.

Под действием Теобромина уменьшается сократительная активность гладкой мускулатуры, расслабляется мускулатура бронхов, сосудов мозга и почек, вещество обладает периферическми вазодилатирующим эффектом, проявляет умеренно выраженное диуретическое действие. Также лекарство стабилизирует мембраны тучных клеток, происходит замедление процесса высвобождения медиаторов аллергической реакции.

После перорального приема вещества, оно превращается в печени в ксантины и метилмочевую кислоту . Реакции протекают с участием ферментов CYP1A2 и CYP2E1 . Период полувыведения составляет приблизительно 7,1 часа. Выводится средство в основном виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарство назначают:

при бронхообструктивном синдроме различного происхождения, эмфиземе легких;
для лечения хронического обструктивного синдрома ;
при легочной гипертензии , легочном сердце ;
в составе комплексного лечения отечного синдрома почечного происхождения.

Противопоказания

Теобромин не применяют:

при пониженном судорожном пороге, ;
у пациентов с ;
при повышенной кислотности в желудке и ;
у больных с кровотечениями из ЖКТ, в том числе в анамнезе;
при сильно пониженном и повышенном АД;
у больных с тяжелой сердечной ;
при геморрагическом ;
после кровоизлияния в сетчатку глаза;
детям до 3 лет;
при на данное вещество и производные ксантина ( , кофеин, ).

Побочные действия

Теобромин редко вызывает серьезные побочные реакции. Могут наблюдаться:

, возбуждение нервной системы, раздражительность, болезненные ощущения в груди;
тошнота, изжога, гастралгия , рвота, ;
обострение язвенной болезни, пониженный аппетит;
, аллергические высыпания на коже, зуд;
, гипогликемия , приливы крови к лицу, гематурия ;
усиленный диурез , частые позывы к мочеиспусканию, .

Теобромин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают внутрь. Средняя дозировка для взрослого = 0,25 г, 3 раза в день.

Вещество лучше принимать после еды.

Передозировка

Чтобы вызвать острую интоксикацию Теобромином нужно принять 1 грамм вещества на кг веса. Что снижает риск передозировки с летальным исходом. Следует также отметить, что грейпфрутовый сок замедляет метаболизм данного средства.

Взаимодействие

Вещество усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов, снижает действие бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Теобромин усиливает побочные эффекты от приема глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, препаратов для обеспечения общей анестезии (желудочковые аритмии), стимуляторов центральной нервной системы (рост нейротоксичности).

Лекарства от и сорбенты для приема внутрь снижают интенсивность всасывания данного вещества.

Необходимо скорректировать дозировку (увеличить) при сочетании лекарства с , сульфинпиразоном , аминоглутетимидом , пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами, морацизином , с прочими индукторами микросомального окисления.

Ингибиторы изоферментов CYP , макролидные антибиотики, фторхинолоны, эноксацин , изопреналин ,

Наименование:

Теобромин (Theobrominum)

Фармакологическое действие:

Оказывает стимулирующее влияние на сердечную деятельность, несколько расширяет коронарные (сердечные) сосуды и бронхи, усиливает мочеотделение. Диуретический (мочегонный) эффект связан преимущественно с уменьшением канальцевой реабсорбции (обратного всасывания в почках) воды, ионов натрия и хлора. Теобромин вызывает слабое возбуждение центральной нервной системы.

Показания к применению:

Применяют главным образом при нерезко выраженных спазмах (резком сужении просвета) сосудов головного мозга, иногда при отеках вследствие сердечной и почечной недостаточности.

Методика применения:

Внутрь по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день.

Нежелательные явления:

Слабое возбуждение центральной нервной системы.

Противопоказания:

Форма выпуска препарата:

Порошок, таблетки по 0,25 г.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В сухом, темном месте.

Синонимы:

Теостен, Тезал.

Дополнительно:

Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао (Semina Cacao).

Препараты аналогичного действия:

Теминал (Theminalum) Теодибаверин (Theodibaverinum) Теоверин (Theoverinum) Винканор (Vincanorum) Винкапан (Vincapan)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

670. Theobrominum

Теобромин

3,7-Диметилксантин

C 7 H 8 N 4 0 2 M . в. 180,17

Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Растворимость. Очень мало растворим в воде, мало растворим в го-рячей воде, очень мало растворим в 95% спирте, эфире, хлороформе, легко растворим в разведенных щелочах и кислотах.

Подлинность. 0,1 г препарата помещают в фарфоровую чашку, при-бавляют 10 капель пергидроля, 10 капель разведенной соляной кисло-ты и выпаривают на водяной бане досуха. Остаток смачивают 1-2 каплями раствора аммиака; появляется пурпурно-красное окрашива-ние.

К 0,1 г препарата прибавляют 2 мл 0,1 н. раствора едкого натра,. встряхивают в течение 2-3 минут и фильтруют. К фильтрату прибав-ляют 3 капли 2% раствора хлорида кобальта и перемешивают; появляется быстро исчезающее интенсивное фиолетовое окрашивание и поч-ти сразу же образуется осадок серовато-голубого цвета (отличие от теофиллина и кофеина).

0,05 г препарата растворяют в смеси 3 мл воды и 6 мл раствора едкого натра, добавляют 1 мл раствора аммиака и 2 мл 5% раствора нитрата серебра. После встряхивания образуется густая желатинообразная мас-са, которая разжижается при нагревании до 80° и снова застывает при охлаждении.

Кофеин. Около 0,5 г препарата (точная навеска) растворяют в 30 мл 0,1 н. раствора едкого натра в делительной воронке с притертой пробкой (пользоваться резиновой пробкой нельзя), прибавляют 10 мл хлорофор-ма и сильно встряхивают. Хлороформное извлечение сушат безводным сульфатом натрия и фильтруют во взвешенную чашку. Сульфат натрия промывают 3 мл хлороформа, собирая его в ту же чашку. Хлороформ выпаривают на водяной бане и остаток сушат при 80 е до постоянного веса. Остаток не должен превышать 0,5%.

З-Метилксантин. 0,5 г препарата помещают в пробирку, прибавляют 2 мл 0,1 н. раствора едкого натра, встряхивают в течение 2 минут и фильтруют в пробирку через двойной фильтр небольшого диаметра. К фильтрату прибавляют 3 капли 2% раствора хлорида кобальта и быстро перемешивают. Появившееся фиолетовое окрашивание должно исчезнуть не позже чем через 2 минуты.

Хлориды. 2 г растертого в порошок препарата взбалтывают с 40 мл воды в течение 1 минуты и фильтруют через стеклянный фильтр, на который положена небольшим слоем (0,5-1 см) бумажная масса. 10 мл фильтрата должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,004% в препарате).

Сульфаты. 10 мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,02% в препарате).

Органические примеси. Раствор 0,1 г препарата в 2 мл концентри-рованной серной кислоты должен быть прозрачным и бесцветным.

Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на-веска) сушат при 100--105° до постоянного веса. Потеря в весе не дол-жна превышать 0,5 %.

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре-парата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) помещают в коническую колбу емкостью 250-300 мл, прибавляют 100 мл кипящей воды (предварительно прокипяченной в течение 5 ми-нут) и кипятят на сетке до полного растворения препарата. К горячему раствору прибавляют 25 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра, переме-шивают, охлаждают до комнатной температуры, прибавляют 1-1,5 мл раствора фенолового красного и титруют 0,1 н. раствором едкого натра до появления фиолетово-красного окрашивания.

1 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,01802 г C 7 H 8 N 4 0 2 которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре.

Высшая разовая доза внутрь 1,0 г.

Высшая суточная доза внутрь 3,0 г.

Инструкция к средству Теобромин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Бронходилататор, диметиксантин, производное пурина. Ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует дыхательный центр. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Оказывает слабое психостимулирующее действие.

Противопоказания Теобромин

Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к теобромину, а также к производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теофиллин).

Ограничения к применению

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при частой желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавнем кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов пожилого возраста и у детей.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы теобромина.

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью следует применять теобромин при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Взаимодействие

При одновременном применении теобромин повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидоа (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих ЦНС (усиливает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты уменьшают абсорбцию теобромина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теобромина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP(в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа действие теобромина усиливается (может потребоваться снижение его дозы).

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лит ия и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью применять одновременно с антикоагулянтами.

Способ применения и дозировка Теобромин

Внутрь, по 250 мг 3 раза/сут после приема пищи.